柯君医药CG-0416于近期澳洲伦理委员会获批，即将启动Ⅰ期临床，新一代口服高选择性THR-β激动剂进入临床开发阶段
柯君医药今日宣布，其自主研发的新一代口服肝靶向THR-β激动剂CG-0416已获得伦理委员会（EC）批准及所在地监管许可，在澳大利亚正式启动首次人体（FIH）I期临床试验，并拟于近期开始健康受试者入组。
- 肝脏精准靶向：药物在肝内高效释放活性成分，全身暴露水平低，最大限度减少肝外组织的脱靶效应；
- 改善代谢指标：显著降低肝脏脂肪含量，改善血脂谱以及血糖水平；
- 减脂保肌双重获益：单药减重效果与主流GLP-1受体激动剂相当，且有效减少肌肉流失；与GLP-1类药物联用呈现显著协同增效潜力，进一步增加减重幅度的同时保留肌肉
- 规避CYP代谢途径：通过酯酶水解激活，规避CYP450氧化代谢，降低药物相互作用（DDI）同时减少个体药效差异；
- 高口服生物利用度：口服生物利用度高达92%，给药剂量低，安全性与耐受性良好，适合长期用药。
上述特性使CG-0416有望为肥胖、代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎（MASH）等慢性代谢性疾病提供一种疗效、安全性与用药依从性全面良好的口服药物新选择。
临床前研究数据显示，CG-0416可高效激活肝脏脂肪代谢，显著减少肝脏脂肪蓄积，从而改善炎症与纤维化指标。其单药减重效果与主流GLP-1受体激动剂（如司美格鲁肽）相当，同时又能有效保留肌肉；与GLP-1受体激动剂联用时，能产生显著的协同减重效果。
本次在澳大利亚开展的首次人体临床试验(FIH)为随机、双盲、安慰剂对照设计，拟在健康参与者中评估单次及多次给药后的安全性、耐受性及药代动力学(PK)/药效动力学(PD)特征。依托澳大利亚成熟的I期临床研究平台，该试验将为CG-0416后续全球临床开发及适应症拓展提供关键数据支撑。
柯君医药创始人兼首席执行官何公欣博士表示：“CG-0416进入临床阶段，标志着我们在心血管和代谢疾病领域的战略布局又迈出实质性一步。我们致力于通过持续的技术创新，为全球患者带来更安全、更具临床获益，更使用便捷的药物。”
关于CG-0416
CG-0416是柯君医药基于已验证靶点THR-β自主研发的一款高度肝靶向性的减重降脂保肌药物。它通过精准的肝脏代谢激活，强力促进肝内脂肪燃烧与能量消耗，从而有效降低肝脏脂肪蓄积、改善炎症纤维化，并进一步降低血脂与血糖耐受水平，能够实现与GLP-1RA相当的单药口服减重水平。临床前研究显示，其体外与体内活性均优于同靶点已获批药物，且基本仅靠脂肪消耗实现减重药效。CG-0416的核心优势在于其独特的作用机制不依赖于食欲抑制，因此单药可实现高质量的“减脂不减肌”效果；进一步与GLP-1受体激动剂联用时，更能通过“外周代谢+中枢食欲”的双重通路产生强大协同效应，在实现高质量减重与代谢改善的同时，显著缓解肌肉流失。其口服给药方式与优越的安全性特征，使其具备成为下一代代谢疾病标杆疗法的广泛潜力。
关于柯君医药
柯君医药成立于2018年，具备核心平台技术和高效自主的创新能力。公司目前主要聚焦心脑血管疾病和抗病毒等治疗领域，致力于成为一家立足中国布局全球的创新药公司。柯君医药已成功基于自身平台技术研发了多个具有广泛市场价值并具备全球独立知识产权的创新型管线药物，目前正在积极推动多个管线的临床开发。在公司使命和愿景的驱动下，柯君医药汇聚了一批具备全球视野的高水平的科学家和海归人才。在公司综合战略布局下，柯君医药成功实现了快速高效的研发成果转化，在研管线均具备成为First-in-Class或Best-in-Class药物的潜力。
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